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標題：《包載金絲桃苷的磷脂酰膽-堿/殼聚糖自組裝納米粒的制備、表征及其口服藥動學研究

摘要：目的 制備包載金絲桃苷的磷脂酰膽-堿/殼聚糖自組裝納米粒（hyperoside self-assembled phosphatidylcholine chitosan nanoparticles,Hyp-PC/CS-NPs），并考察相對口服吸收生物利用度。方法 單因素考察Hyp-PC/CS-NPs制備的主要影響因素，使用Box-Behnken設(shè)計-效應面法篩選Hyp-PC/CS-NPs處方。透射電子顯微鏡（transmission electron microscope,TEM）觀察Hyp-PC/CS-NPs形貌；制備Hyp-PC/CS-NPs凍干粉并測定其飽和溶解度；傅里葉變換紅外光譜（Fouriertransforminfrared spectroscopy,FTIR）研究Hyp-PC/CS-NPs凍干粉及各組分的結(jié)合機制；X射線粉末衍射法（X-ray powder diffraction,XRPD）分析金絲桃苷晶型；考察Hyp-PC/CS-NPs凍干粉及金絲桃苷原料藥的體外釋藥行為；測定Hyp-PC/CS-NPs凍干粉的沉降率并考察其儲存穩(wěn)定性。SD大鼠分別ig給予金絲桃苷原料藥和Hyp-PC/CS-NPs凍干粉，考察其口服藥動學行為，并計算HypPC/CS-NPs相對口服生物利用度。結(jié)果 Hyp-PC/CS-NPs最佳處方：藥物質(zhì)量濃度為0.37mg/m L，磷脂酰膽-堿與殼聚糖質(zhì)量比為16.3∶1，磷脂酰膽-堿與金絲桃苷質(zhì)量比為7.9∶1。Hyp-PC/CS-NPs的包封率、載藥量、粒徑及ζ電位分別為（84.19±1.23）%、（8.81±0.16）%、（166.18±4.03）nm和（32.39±0.95）m V;Hyp-PC/CS-NPs外貌為類球形，金絲桃苷可能與載體發(fā)生了氫鍵絡(luò)合作用；金絲桃苷以無定型形態(tài)存在于Hyp-PC/CS-NPs凍干粉中；與原料藥相比，Hyp-PC/CS-NPs凍干粉中的金絲桃苷在模擬胃液、蒸餾水和模擬腸液中的飽和溶解度分別增加了7.22、4.04、5.10倍。藥動學結(jié)果顯示，與金絲桃苷原料藥或物理混合物相比，Hyp-PC/CS-NPs藥動學參數(shù)均極顯著性增加（P<0.01）;Hyp-PC/CS-NPs中金絲桃苷相對口服生物利用度增加至其原料藥的4.11倍。結(jié)論 成功制備了Hyp-PC/CS-NPs及其凍干粉，Hyp-PC/CS-NPs明顯改變了金絲桃苷的體內(nèi)藥動學行為，顯著增加了其口服生物利用度，為其后續(xù)藥效學評價奠定實驗基礎(chǔ)。